Кардарин (GW 501516) – что, кому и зачем?

Кардарин – это синтетический препарат, входящий в категорию разрабатываемых и исследуемых препаратов/лекарств. Его исследования начались в 1990 г. сразу двумя фирмами, Ligand и laxo Smith Kline. Цель исследований – разработка лекарства для борьбы с дислепидемией (нарушение уровня липидов в крови) и не только. Так же исследовалось его влияние на такие болезни, как сахарный диабет, повышенное давление, сердечно-сосудистые заболевания.

Кардарин – это САРМс?

На большинстве сайтов кардарин представлен как SARM и продаётся в той же категории, хотя таковым вообще не является. Кардарин – это PPAR-агонист. Что это такое, коснёмся позже.

Продаётся он под категорией SARMS исключительно в маркетинговых целях, хотя Кардарин и не имеет никакого отношения к андрогенным рецепторам и имеет абсолютно иной механизм действия.

Кардарин – негормональный препарат, он никаким образом не влияет на ось HPTA (ГГЯ) и на уровни тестостерона в крови. Он так же не является стимулятором ЦНС и не имеет побочных эффектов стероидов, САРМов или стимуляторов.

Так что же это за препарат?

Как уже писалось выше,это агонист PPAR-рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами.

Агонист=включатель.

Существует три типа этих рецепторов: альфа, гамма и дельта. Кардарин в первую очередь взаимодействует с дельта- рецепторами, обозначаемых PPARD. Это ядерные рецепторы, функционирующие в качестве фактора транскрипции и они находятся у нас в печени и мышцах. Их называют так же «жировые рецепторы». Жирные кислоты взаимодействуют с рецептором и связываются с ДНК клетки и таким образом влияют на обменные процессы.

Как действует Кардарин?

PPAR способствуют распаду жирных кислот в пероксисомах (клеточных органеллах) с целью высвобождения энергии. Это ежедневный процесс в теле человека. Жиры, распавшиеся на жирные кислоты, попадают в мышцы и печень, где окисляются и используются в качестве энергии. Включение этих рецепторов так же способствует повышению чувствительности к инсулину и косвенно усвоению и утилизации глюкозы.

Именно с ними связывается Кардарин и оказывает существенное воздействие на процессы использования жира в клетках в качестве энергии, а так же на изменение липидного профиля в сторону повышения ЛПВП (т.н.хорошего холестерина) и снижения ЛПНП (плохого холестерина).

Кроме этого, он способствует лучшей утилизации глюкозы за счёт повышения чувствительности к инсулину. Включение рецепторов PPARD, кроме прочего, повышает производство PGC1-a – гена, отвечающего за регуляцию обмена веществ, давления, а так же за потерю жира, регуляцию воспалительных процессов и чувствительность к инсулину.

Кроме этого PGC1a способствует митохондриальному биогенезу и его регуляции.

Включение PPAR приводит к изменениям в FGF21( фактор роста фибробластов) в сторону улучшения использования жира в качестве энергии и утилизации глюкозы.

Резюмируя всё это простыми словами, можно сказать, что Кардарин стимулирует использование жира в качестве энергии мышечными клетками и изменение метаболизма в печени, т.е. принимаемая пища будет использоваться эффективнее.

Кардарин не является стимулятором, не увеличивает ЧСС, не повышает давление. Его исследования проводились на людях, больных сахарным диабетом и страдающих ожирением.

В принципе, каждый раз, когда присутствует физическая активность, происходит включение рецепторов PPARD и это объясняет, какого именно эффекта хотели добиться исследователи при помощи Кардарина. Создание эффекта физической активности со всеми вытекающими позитивными явлениями, но без таковой.

Исследования Кардарина

Казалось бы, что может быть прекраснее, чем выпить волшебную пилюлю и сидеть закинув ногу на ногу, пока эта самая пилюля выполняет за вас всю самую тяжёлую работу. Но так ли это на самом деле на практике, а не в теории? Давайте обратимся к исследованиям.

В одном из них 13 мужчин с повышенным холестерином принимали по 2,5 мг Кардарина в течении 6 недель,что привело к снижению уровня триглицеридов. Так же прямое воздействие на рецепторы PPARD способствовало активному выведению из печени излишков VLDL(ЛОНП).

В другом исследовании принимали участие 305 человек с пониженным уровнем ЛПВП (хорошего холестерина), принимавшие 5-10 мг Кардарина на протяжении 12 недель. У всех было замечено повышение ЛПВП и снижение ЛПНП.

Так же шесть добровольцев, страдающих избыточным весом, в течении 14 дней принимали Кардарин в дозировке 10 мг. У них было отмечено серьезное снижение жиров в крови, а так же двадцатипроцентное снижение жира в печени, секреция инсулина снизилась на 11%.

Подобные исследования, проводившиеся и на животных, показали схожие результаты.

Все эти положительные эффекты могут предотвратить или существенно снизить  риск сердечно-сосудистых заболеваний, ожирения и сахарного диабета.

Кроме всего прочего, проводился большой эксперимент с Кардарином на мышах, который выявил у них усиление аэробной выносливости, при этом мыши никогда ранее не подвергались физической нагрузке. Самое удивительное, что мыши увеличили свою мышечную массу, при этом не получая физическую нагрузку, но получая повышенное количество калорий.

Побочные эффекты Кардарина

Ок, раз все так чудесно, то почему мы не видим это лекарство на полках и почему тогда вокруг все ещё полно людей, страдающих ожирением?

Дело в том, что некоторые исследования на мышах выявили отрицательные побочные эффекты. При этом стоит заметить, что дозировки были очень высокими, 3 мг Кардарина на 1 кг веса.

В одном исследовании была выявлена смерть клеток печени, в другом раковые опухоли в различных органах.

Стоит отдельно обратить внимание, что это наблюдалось только у мышей. И если используемые дозировки принимал бы человек, то для среднестатистического мужчины весом в 80 кг это составляло бы 240 мг в сутки, принимаемых регулярно на протяжении двух лет!!!

Эта дозировка в 48 раз превышает ту, которая использовалась в исследованиях на людях.

Согласитесь, что такая передозировка любого лекарства будет иметь серьёзные побочные эффекты, особенно учитывая то, что будет приниматься два года подряд. Однако после полученных данных, исследования Кардарина прекратились и на данный момент никакая компания не занимается его разработкой.

Самое продолжительное исследование  которое проводилось на людях, длилось полгода и не выявило подобных побочных эффектов.

Применение Кардарина в спорте и легальный статус

Сегодня Кардарин это препарат, который интересует многих атлетов из различных видов спорта и простых посетителей тренажёрных залов, с самыми различными целями. От просто желающих похудеть до спортсменов, желающих добиться экстремальной выносливости. И поскольку Кардарин не является гормональным препаратом, им интересуются все больше и больше пользователей.

Уже в 2008 г были замечены олимпийские спортсмены, использовавшие Кардарин, а в 2009 году он был запрещён ВАДА как допинг. И это не удивительно, ведь Кардарин усиливает выносливость. Даже простые пользователи отмечают существенное улучшение аэробных возможностей, что позволяет им тренироваться интенсивнее и продолжительнее, тем самым создавая отрицательный калорийный баланс. Это особенно интересно тем, кто хочет избавиться от лишних килограммов.

Используют ли Кардарин соревнующиеся бодибилдеры? Да, многие атлеты готовы принимать практически любой препарат, который может помочь им в срок оказаться на сцене в наилучших кондициях. Как может показаться на первый взгляд, Кардарин имеет смысл применять только на сушке, но это не совсем так.

Как известно, многие бодибилдеры используют в подготовке ААС, что негативно сказывается на липидном профиле. Кардарин же способен повышать, как мы уже знаем, ЛПВП ( хороший холестерин) и снижать ЛПНП( плохой холестерин).

На различных зарубежных форумах и блогах есть масса отзывов от рядовых пользователей, их анализы до приёма Кардарина и после, и результат там очевиден. Но положительный эффект этим не ограничивается. Кардарин улучшает чувствительность клеток к инсулину, что особенно интересно при использовании ГР, так как один из его побочных эффектов – это развитие инсулиновой резистентности.

Таким образом, при использовании Кардарина достигаются сразу три цели:

• Повышается выносливость;
• Оказывается положительное влияние на липидный профиль;
• Повышается чувствительность к инсулину.

Это несомненно может объяснить популярность Кардарина в среде профессиональных бодибилдеров.

Но всё же основной массой пользователей препарат используется для похудения и снижения процента жира.

Какие дозировки Кардарина эффективны и безопасны?

Что касается дозировок, в исследованиях, проводимых на людях с метаболическими изменениями, применялось 5-10 мг Кардарина. Но важно понимать, что поскольку исследования были прекращены, точную дозировку установить невозможно, и тут приходится опираться на опыт пользователей.

Общепринятая и распространённая дозировка сегодня – это 20 мг/сутки, но есть и те, кто принимают и 30-40 мг и без очевидных побочных эффектов. Но всё же стоит ограничиться дозировкой в 20 мг, этого вполне достаточно для хорошего результата.

Ещё один часто задаваемый вопрос – возможно ли использовать Кардарин «соло»?  Да, конечно, можно использовать его «соло», но многие используют его и в связке с другими препаратами, в том числе и со стимуляторами типа эфедрина, герани и т.д.

Некоторые бодибилдеры используют Кардарин на ПКТ, с тем, чтобы минимизировать «откат» и сохранить относительно низкий процент жира. Есть так же положительные отзывы о работе Кардарина при совместном применении с тренболонами и другими высоко андрогенными препаратами, которые существенно снижают у многих бодибилдеров выносливость. Кардарин отлично борется с этим побочным эффектом.

Период полураспада Кардарина составляет 22-24 часа, таким образом его можно принимать раз в сутки. Поскольку исследования по Кардарину были свёрнуты, то нет данных о долгосрочных побочных явлениях, при дозировках, используемых спортсменами.

В тех исследованиях, которые проводились на людях, существенных побочных явлений не наблюдалось. Некоторые пользователи всё же отмечают такие побочные эффекты, как тошнота, головные боли и слабость.

Как правило, принято использовать Кардарин курсами по 10-12 недель, но это опять же не подтверждено никакими исследованиями.

На рынке Кардарин обычно представлен в виде капсул, таблеток, порошка или раствора в дозировках 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Чего стоит ожидать от Кардарина в плане результата?

Улучшение аэробной выносливости, исчезновение отдышки и у некоторых храпа, облегчённое дыхание во время выполнений физических упражнений, снижение веса и потери жировой массы, улучшение липидного профиля.

Вот несколько фото до и после приёма Кардарина курсом 12 недель и в дозировке 20 мг/сутки:

Заключение

Экономические соображения и чрезмерная бюрократия заставила две крупные компании отказаться от дальнейшего исследования чрезвычайно интересного препарата с огромным потенциалом. Основная масса исследований указывает на более чем положительные качества Кардарина, и, возможно, этот препарат смог бы помочь многим людям, страдающим от ожирения и нарушений липидного обмена.

Но, не смотря на сворачивание исследований, Кардарин присутствует на чёрном рынке и широко используется как спортсменами, так и рядовыми посетителями тренажёрных залов, желающих сбросить лишние килограммы.